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他克莫司的主要适应证

作者:佚名 来源:本站原创 点击数: 更新时间:2009年11月07日【字体：大 中 小】

    内容导读：他克莫司的主要适应证：他克莫司主要用来预防移植手术后移植物排异反应，也可以治疗移植术后应用其他免疫抑制剂无法控制的移植物排异反应，也可以治疗移植术后应用其他免疫抑制无法控制的移植物排异反应。

他克莫司的主要适应证：

FK506又名他克莫司，是由日本藤泽制药分司于1982年提取的一种真菌代谢产物。其对T淋巴细胞具有选择性的抑制作用，主要是通过抑制辅助T淋巴细胞释放白细胞介素-2（IL-2），白细胞介素-3（IL-3），γ干扰素（IFNγ）,以及抑制白细胞介素-2受体（IL-2R）的表达而发挥其强大的免疫抑制作用。正常状况下，淋巴细胞会对抗进入人体的病菌或外来物。当接受他人器官后，机体便会识别外来移植的器官，并以淋巴细胞攻击它，这会使接受的新器官受到损害。他克莫司可以阻止淋巴细胞活化，继而阻止它们对新器官的攻击，抑制排异反应。他克莫司主要用来预防移植手术后移植物排异反应，也可以治疗移植术后应用其他免疫抑制剂无法控制的移植物排异反应，也可以治疗移植术后应用其他免疫抑制无法控制的移植物排异反应。

他克莫司的剂型：
他克莫司分胶囊和注射用浓缩液2种剂型。他克莫司胶囊制剂有3种规格：
①0.5毫克胶囊，浅黄色硬璺胶囊，内含0.5毫克他克莫司；
②1毫克胶囊白色坚硬胶囊，内容1毫克他克莫司；
③5毫克胶囊，灰红色硬质胶囊，内含5毫克他克莫司，目前临床应用的主要为0.5毫克胶囊和1毫克胶囊。

他克莫司配制注意：

他克莫司注射用浓缩是装于透明玻璃瓶内的无色，透明无菌液体，每毫升液体含5毫克他克莫司及少量聚乙烯氢化蓖麻油和无水酒精。注射用他克莫司浓缩液应在25度以下避光保存。一旦玻璃瓶被开启，应立即使用。使用前应在聚乙烯或玻璃容器内用5%（W/V）葡萄糖溶液或在聚乙烯容器内用生理盐水稀释。稀释后他克莫司能稳定24小时。

肝移植病人正确使用他克莫司：

肝移植术后病人用他克莫司建议口服给药，如必在可以经鼻饲管给药，一般每天2次服用，间隔12小时，并且每天在固定时间服药。每个病人服用剂量都有所不同，但起始剂量，一般为0.1-0.2毫克/（千克.天）。要达到相同的血药浓度，患儿的剂量常常是成人剂量的1.5-2倍，通常可予0.3毫克（千克.天）。此后的用法和用量需要根据病情和血药浓度来调整。为了保护所移植的器官发挥良好的功能，切不可由于感觉非常良好自己随意改变剂量或停药。

避免食物对他克莫司的影响：

由于食物的摄取可影响药物的吸收，有一定脂肪含量的食物会降低该药的吸收，因此，最好在空腹时口服，即饭前至少1小时或饭后2-3小时以水服用，如病人不适宜口服治疗，可用静脉给药，方法为肝移植病人0.01-0.05毫克/（千克.天），24小时持续滴注，注射用剂型应以5%葡萄糖溶液或生理盐水稀释后应用，稀释后溶液浓度为0.004-0.1毫克/毫升，每天总的静脉用量为20-250毫升。注射用浓缩液未经稀释不能使用，也不能一次性应用。静脉治疗时间不超过7天。服药期间，医生会收集病人的血液标本定期监测浓度，并依据检查结果决定是否调整他克莫司剂量。无论是成人还是儿童肝移植后1个月内他克莫司血药浓度大多维持在8-15纳克/毫克。

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